ALERCINA 10 MG 7 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

[ANTIALERGICO] [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H1)] La cetirizina es un derivado piperazínico de acción prolongada que bloquea de forma competitiva y reversible a los receptores H1 disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmicoLa cetirizina es el metabolito polar de la hidroxizina un antihistamínico piperazínico sedante Sin embargo su mayor polaridad comparada con la hidroxizina hace que apenas atraviesa la barrera hematoencefálica y da lugar a sedación en mucha menor medida que otros antihistamínicos de primera generación aunque más que los derivados piperidínicos Sus efectos anticolinérgicos son también muy poco significativos debido a una mayor selectividad por los receptores H1 Carece de los efectos cardiacos de algunos antihistamínicos de segunda generación
Vía oral: Absorción: Tras la administración oral la cetirizina se absorbe rápidamente alcanzándose la Cmax en una hora Su biodisponibilidad es de alrededor del 70% Sus efectos son más prolongados que los de otros antihistamínicos de primera generación llegando a alcanzar las 24 horasAlimentos: Al administrar la cetirizina junto con alimentos se puede producir un retraso de la absorción con aumentos del Tmax de 17 horas pero la cantidad absorbida no es modificada de forma significativa Distribución: La cetirizina se une fuertemente a proteínas plasmáticas (93%) La cetirizina parece no atravesar la barrera placentaria de forma significativa pero se ha detectado en leche Metabolismo: Se metaboliza parcialmente en el hígado a través de reacciones de oxidación y Odesalquilación a través del citocromo P450 Los metabolitos formados son inactivos Eliminación: La cetirizina se excreta fundamentalmente por eliminación renal (90%) fundamentalmente en forma inalterada aunque en ocasiones se puede eliminar hasta el 50% de la dosis en forma de metabolitos Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces Su semivida de eliminación en adultos es de unas 6 horasFarmacocinética en situaciones especiales: Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal el aclaramiento de la cetirizina se encuentra disminuido de forma que en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 10 ml/minuto) sometidos a hemodiálisis la semivida puede llegar a ser de hasta 20 horas con un aclaramiento de 03 ml/minuto/kg Niños: La cetirizina se elimina más rápidamente en niños con valores de semivida plasmática de 6 horas para niños entre 612 años 5 horas para niños de 26 años y 3 horas para niños menores de 2 años Ancianos: Se ha observado una disminución del aclaramiento probablemente relacionado con una reducción fisiológica de la funcionalidad renal La semivida de eliminación es de unas 12 horas y el aclaramiento es de 055 ml/minuto/kg
Tratamiento de los síntomas nasales y oculares de la [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] y la [RINITIS ALERGICA PERENNE]
Comprimidos: Adultos oral: 10 mg/24 h Niños y adolescentes < 18 años oral:* Adolescentes > 12 años: 10 mg/24 h* Niños 612 años: 5 mg/12 h* Niños < 6 años: este medicamento no está destinado a estos pacientes Ancianos oral: no requiere reajuste posológico
Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentosOlvido de dosis: no duplicar la siguiente dosis
La cetirizina no ejerce unos efectos sedantes muy apreciables pero se recomienda extremar las precauciones en caso de administrar fármacos sedantes o alcohol ya que podría producirse una potenciación de la acción depresora central La cetirizina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad Además se han descrito interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos: Anticoagulantes orales (acenocumarol) La administración conjunta de acenocumarol y cetirizina ha dado lugar a algunos casos de potenciación del efecto anticoagulante debido probablemente a un desplazamiento de la unión a proteínas Esta interacción parece ser especialmente importante en pacientes con insuficiencia renal mientras que en caso de funcionalidad renal normal no parece ser muy significativa Se recomienda no obstante controlar al paciente y reajustar la dosis del anticoagulante si fuera necesario Teofilina Tras administrar una dosis de 400 mg de teofilina se ha observado una disminución del 16% en el aclaramiento de la cetirizina Puede ser necesario vigilar al paciente
Los efectos secundarios de la cetirizina suelen ser leves y transitorios siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento La cetirizina produce menos sedación que otros antihistamínicos H1 y sus efectos anticolinérgicos son prácticamente nulos aunque no se puede descartar que aparezcan Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos Las reacciones adversas más comunes son: Digestivas Se han descrito casos de molestias gastrointestinales como [NAUSEAS] [VOMITOS] [ESTREÑIMIENTO] [DIARREA] [DOLOR EPIGASTRICO] [ANOREXIA] o [SEQUEDAD DE BOCA] Neurológicas/psicológicas Se han descrito algunos casos de [SOMNOLENCIA] [CEFALEA] [ASTENIA] [MAREO] y [EXCITABILIDAD] con [AGITACION] sobre todo en niños Alérgicas/dermatológicas Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] con [ANGIOEDEMA] tras la administración sistémica de antihistamínicos y en ocasiones [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar con [DERMATITIS] [PRURITO] [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA]En caso de que aparezcan estos síntomas se recomienda fraccionar la dosis Si persisten o empeoran se recomienda suspender el tratamiento
En muy raras ocasiones podría provocar somnolencia por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol Se aconseja administrar en una única toma Si apareciesen reacciones adversas o en niños pequeños se recomienda fragmentar la dosis Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento
Síntomas: La cetirizina apenas presenta efectos sedantes y anticolinérgicos En caso de sobredosis se espera que aparezca sedación y en ocasiones sobre todo en niños y ancianos fenómenos de hiperexcitabilidadTratamiento: La cetirizina se absorbe rápidamente en el intestino por lo que en caso de sobredosis el lavado de estómago es ineficaz salvo que se realice antes de los 30 minutos tras la ingestión No existe antídoto conocido Se seguirá un tratamiento sintomático
Este medicamento contiene lactosa Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo [PORFIRIA] Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos por lo que no se consideran seguros en estos pacientes Insuficiencia renal grave (CLcr < 10 ml/minuto) No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cetirizina en pacientes con insuficiencia renal grave o severa
[INSUFICIENCIA RENAL] Ajustar la posología de acuerdo al grado de insuficiencia No recomendado en pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr menor a 10 ml/minuto) (véase Contraindicaciones) [INSUFICIENCIA HEPATICA] Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular colestática y biliar) a los que se dio 10 ó 20 mg de cetirizina en una única dosis tuvieron un incremento del 50 % en la semivida con una disminución de un 40 % en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanosSolo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante [EPILEPSIA] Se debe tener precaución en pacientes epilépticos ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad incluso a dosis terapéuticas por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones Fotosensibilidad La cetirizina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad por lo que se recomienda no tomar el sol durante el tratamiento y protegerse mediante filtros solares
Categoría B de la FDASeguridad en animales: en estudios realizados con ratones ratas y conejos utilizando dosis 40 180 y 220 veces superiores a las terapéuticas humanas no se han registrado efectos teratógenosSeguridad en humanos: no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos Existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras
La cetirizina se excreta con la leche materna En estudios con perros beagle se han encontrado cantidades del 3% de la dosis administrada Debido al riesgo de reacciones adversas en niños se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento
La cetirizina puede emplearse en niños a partir de 2 años seleccionando la forma farmacéutica adecuada Aunque sus efectos anticolinérgicos no son importantes los niños pequeños podrían ser más susceptibles a los mismos apareciendo una reacción paradójica de excitación y tendencia a las convulsionesNo se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños < 2 años
En los pacientes > 65 años se ha observado una reducción en la eliminación de la cetirizina debido probablemente a la disminución de la funcionalidad renal más que a la propia edad No parece necesario ajustar la posología en estos pacientes si la funcionalidad renal es normal En caso de que la funcionalidad estuviera reducida deberá ajustarse la dosis de forma similar a los ajustes en pacientes con insuficiencia renal (véase Posología en Insuficiencia renal)Además hay que tener en cuenta que los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos tales como mareos sedación confusión hipotensión e hiperexcitabilidad Si bien la cetirizina no suele dar somnolencia intensa y sus efectos anticolinérgicos son menores que otros antihistamínicos se aconseja usar con precaución Si apareciesen efectos secundarios persistentes o graves podría ser recomendable suspender el tratamiento
Comprimidos: ingerir con un vaso de líquido Los comprimidos pueden partirse por la mitad con el objetivo de obtener la dosis de 5 mg
La cetirizina no suele producir somnolencia tan frecuentemente como los antihistamínicos de primera generación pero no se puede descartar que aparezca Por lo tanto se recomienda extremar las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa
Insuficiencia renal leve (CLcr 5079 ml/min): no requiere reajuste posológico Insuficiencia renal moderada (CLcr 3049 ml/min): 5 mg/24 h Insuficiencia renal grave (CLcr 1030 ml/min): 5 mg en días alternos Insuficiencia renal terminal (CLcr < 10 ml/min): contraindicadoLa dosis deberá ajustarse individualmente en niños con insuficiencia renal en función de edad peso y grado de funcionalidad renal
No requiere reajuste posológico
Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba